Anestesi / Analgesi Lokal

Anestesi /  Analgesi  Lokal

Anestesi / analgesi  lokal  adalah  tindakkan  menghilangkan  nteri / sakit   secara  lokal  tanpa  disetai  hilangnya  kesadaran. Pemberian  anestetik  lokal  dapat  dengan  teknik :

1.      Anestesi  permukaan, yaitu  pengolesan  atau  penyemprotan  analgetik  lokal  di  atas  selaput  mukosa  seperti  mata, hidung, atau  fairing.

2.      Anestesi  infitrasi, yaitu  penyuntikan  larutan  analgetik  lokal  secara  langsung  diarahkan  di  sekitar  tempat  lesi, luka, atau  insisi. Cara  infiltrasi  yang  sering  digunakan  adalah  blockade  lingkar  otot  dan  obat  disuntikkan  intradermal  atau  subkuntan.

3.      Anestesi  blok, yaitu  penyuntikan  analgetika  lokal  langsung  saraf  utama  atau  pleksus  saraf. Hal ini  bervariasi  dari  blockade  pada  saraf  tunggal, misalnya  saraf  oksipital  dan  pleksus  brakialis, anestesi  spinal, anestesi  epidural, dan  anestesi  kaudal. Pada  anestesi  spinal, analgetik  lokal  disuntikkan  ke  dalam  ruang  subaraknoid  di  antara  konus  medularis  dan  bagian  akhir  ruang  subaraknoid. Anestesi  epidural  diperoleh  dengan  menyuntikkan  zat  anestetik  lokal  ke  dalam  ruang  epidural. Pada  anestesi  kaudal, zat  analgetik  lokal  disuntikkan  melalui  hiatus  sakralis.

4.      Analgesi  regional  intravena, yaitu  penyuntikan  larutan  analgetik  lokal  intravena. Ekstremitas  dieksanguinasi  dan  diisolasi  bagian  proksimalnya  dari  sirkulasisistemik  dengan  turniket  pneumatik.

STRUKTUR  ANESTETIK  LOKAL

         Anestetik  lokal  ialah  gabungan  dari  garam  larut  dalam  air  dan  alkaloid  larut  dalam  lemak  dan  terdiri  dari  bagian  kepala  cincin  aromatic  tak  jenuh  bersifat  lipofilik, bagian  badan  sebagai  penghubung  dari  amino  tersier  bersifat  hidrofilik.

Bagian  lipofilik

         Biasanya  terdiri  dari  cincin  aromatik ( benzene  ring )  tak  jenuh, misalnya  PABA ( para-amino-benzoic acid ). Bagian  ini  sangat  esensial  untuk  aktifitas  anestesi.

Bagian  hidrofilik

         Biasanya  golongan  amino  tersier ( dietil-amin ).

Anestetik  lokal  dibagi  menjadi  dua  golongan

1.      Golongan  ester ( -COOC- )

Kokain, benzokain ( amerikain), amrtocaine, prokain ( novocaine ), tetrakain  ( pontocaine ), kloroprokain ( nesacaine ).

2.      Golongan  amida ( - NHCO-)

      Lidokain ( xylocaine, lignocaine ), mepivakain ( carbocaine ), prilokain ( citanest ), bupivacain  ( marcaine ), etidokain ( duranest ), dibukain ( nupercaine ), ropivakain ( naropin ), levobupivacaine ( chicaine ).

MEKANISME  KERJA

         Obat  bekerja  pada  reseptor  spesifik  pada  saluran  natrium ( sodium  chanel ), mencegah  peningkatan  permeabilitas  sel  saraf  terhadap  ion  natrium  dan  kalium, sehingga  terjadi  depolarisasi  pada  selaput  saraf  dan  hasilnya  tak  terjadi  konduksi  saraf.

         Potensi  dipengaruhi  oleh  kelarutan  dalam  lemak, makin  larut  makin  paten. Ikatan  dengan  protein ( protein   binding )  mempengaruhi  lama  kerjanya  dan  konstanta  dissosiasi ( pKa ) menentukan  awal  kerja.

         Konsentrasi  minimal  anestetika  lokal ( analog  dengan  mac, minimum  alveolar  concentration )  dipengaruhi  oleh :

1.      Ukuran, jenis  dan  meilinisasi  saraf.

2.      pH  ( asidosis  menghambat  blokade  saraf )

3.      Frekuensi  stimulasi  saraf

Mula  kerja  bergantung  beberapa  faktor, yaitu :

1.      pKa  mendekati  pH  fisiologis  sehingga  kosentrasi  bagian  tak  terionisasi  meningkat  dan  dapat  menembus  membrane  sel  saraf  sehingga  menghasilkan  mula  kerja  cepat.

2.      Alkanisasi  anestetika  lokal  membuat  mula  bekerja  cepat.

3.      Konsentrasi  obat  anestetika  lokal.

Lama  kerja  dipengaruhi  oleh :

1.      Ikatan  dengan  protein  plasma, karena  reseptor  anestetika  lokal  adalah  protein.

2.      Dipengaruhi  oleh  kecepatan  absorpsi.

3.      Dipengaruhi  oleh  ramainya  pembuluh  darah  perifer  di  daerah  pemberian.

Farmakokinetik         

A. Absorpsi  sistemik  dipengaruhi  oleh :

1.  Tempat  suntikan

      Kecepatan  absorpsi  sistemik  sebanding  dengan  ramainya  vaskularisasi  tempat  subtikan : absorpsi  intravena > trakeal > interkostal > kaudal > para-servikal > epidural > pleksus  brakial > skiatik > subkutan.

2.      Penambahan  vasokonstriktor

        Adrenalin  5 µg / ml  atau  1 : 200.000  membuat  vasokontriksi  pembuluh  darah  pada  tempat  suntikan  sehingga  dapat  memperlambat  absorpsi  sampai  50 %.

3.     Karakteristik  obat  nestetik  lokal.   

      Obat  anestetik  lokal  terikat  kuat  pada  jaringan  sehingga  dapat  diabsorpsi  secara  lambat.

B.  Distribusi  dipengaruhi  oleh  ambilan  organ ( organ  uptake )  dan  ditentukan  oleh  faktor – faktor :

1.  Perfusi  jaringan.

2.  Koefisien  partisi  jaringan  / darah.

Ikatan  kuat  dengan  protein  plasma →  obat  lebih  lama  di  darah.

Kelarutan  dalam  lemak  tinggi →  meningkatnya  ambilan  jaringan.

3.      Massa  jaringan.

       Otot  merupakan  tempat  reservoir  bagi  anestetika  lokal.

C.  Metabolisme  dan  ekskresi   

1.  Golongan  ester

     Metabolisme  oleh  enzim  pseudo-kolinesterase ( kolinesterase  plasma ). Hidrolisa 

     Ester   sangat  cepat  dan kemudian  metabolit  diekresi  melalui  urine.

2.      Golongan  amida

      Metabolisme  terutama  oleh  ensim  mikrosomal  di  hati. Kecepatan  metabolismr   tergantung  kepada  spesifikasi  obat  anestetik  lokal. Metabolismenya  lewat  urin  dan  sebagian  kecil  diekskresi  dalam  bentuk  utuh.

Efek  Samping  terhadap  Sistem  Tubuh

Sistem  kardiovaskular

1. Depresi  automatisasi  miokard.
2. Depresi  kontraktilitas  miokard.
3. Dilatasi  arteriolar.
4. Dosis  besar  dapat  menyebabkan  disritmia  / kolap  sirkulasi.

Sistem  pernapasan

Relaksi  otot  polos  bronkus. Henti  napas  akibat  paralise  saraf  frenikus, paralise  interkostal  atau  depresi  langsung  pusat  pengaturan  napas.

Sistem  saraf  pusat ( SPP )

SSP  rentan  terhadap  toksisitas  anestetika  lokal, dengan  tanda-tanda  awal  parestesia  lidah, pusing, kepala  terasa  ringan, tinitus, pandangan  kabur, agitas, twitching, depresi  pernapasan, tidak  sadar, konvulsi, koma. Tambahan  adrenalin  berisiko  kerusakan  saraf.

Imunologi

Golongan  ester  menyebabkan  reaksi  alergi  lebih  sering, karena  merupakan  devirat  para-amino-benzoic-acid ( PABA )  yang  dikenal  sebagai  allergen.

Sistem  musculoskeletal

Bersifat  miotosik ( bupivakain > lidokain > prokain ). Tambahan  adrenalin  berisiko  kerusakan  saraf. Regenerasi  dalam  waktu  3-4 minggu.

Anestetik  lokal  yang  ideal

1. Poten  dan  bersifat  sementara ( reversible )
2. Tak  menunjukan  reaksi  lokal, sistemik  atau  alergik.
3. Mula  kerja  cepat  dengan  durasi  memuaskan.
4. Stabil, dapat  disterilkan.
5. Harga  murah.

Toksisitas  tergantung  pada :

1. Jumlah  larutan  yang disuntikkan.
2. Kosentrasi  obat.
3. Ada  tidaknya  adrenalin
4. Vaskularisasi  tempat  suntikan.
5. Absorbsi  obat.
6. Laju  destruksi  obat.
7. Hipersensivitas.
8. Usia.
9. Keadaan  umum.
10. Berat  badan.

Beberapa  anestetik  lokal  yang  sering  digunakan :

1. Kokain

      Hanya  dijumpai  dalam  bentuk  topical  semprot  4 %  untuk  mukosa  jalan  napas  atas.  Lama  kerja 2-30  menit.

2. Prokain ( novokain )

      Untuk  infiltrasi  : larutan  0,25 – 0,5 %.

      Blok  saraf : 1-2 %

      Dosis  15  mg / kg BB  dan  lama  bekerja  30-60  menit.

3.   Kloroprokain ( nesakain )

      Devirat  prokain  dengan  masa  kerja  lebih  pendek.

3. Lidokain ( lignocaine, xylocain, lidonest )

      Kosentrasi  efektif  minimal  0,25 %.

      Infiltrasi, mula  kerja  10  menit, relaksasi  otot cukup  baik.

      Kerja  sekitar  1-1,5  jam  tergantung  kosentrasi  larutan.

Larutan  standar  1  atau  1,5  untuk  blok  perifer

0.2 5-0.5 % + adrenalin  20-0.000  untuk  infiltrasi

0.5 %  untuk  blok  sensorik  tanpa  blok  motorik.

1.0 %  untuk  blok  motorik  dan  sensorik.

2.0 %  untuk  blok  motorik  pasien  berotot ( muscular ).

4.0 %  atau  10 % untuk  topical  semprot  faring-laring ( pump  spray )

5.0 %  bentuk  jeli  untuk  dioleskan  di  pipa  raksasa.

5.0 %  lidokain  di  campur 5.0 %  prilokain  untuk  topical  kulit.

5.0 %  hiperbarik  untuk  analgesia  intratekal ( subaraknoid, subdural ).

6.   Bupivakain  ( marcain ).

      Konsentrasi  efektif  minimal  0.125  %.

      Mula  kerja  lebih  lambat  dibandingkan  lidokain, tetapi  lama  kerja  sampai  8  jam. Setelah  suntikan  kaudal, epidural, atau  infiltrasi, kadar  plasma  puncak  di  capai  dalam  45  menit. Kemudian  menurun  perlahan-lahan  dalam  3-8  jam.

            Untuk  anesthesia  spinal  0.5 %  volum  antara  2-4  ml  iso  atau  hiperbarik.

            Untuk  blok  sensorik  epidural  0.375 %  dan  pembedahan  0.75 %.

7. EMLA ( eutectic  mixture  of  local  anesthetic )

Campuran  emulsi  minyak  dalam  air  ( krem )  antara  lidokain  dan  prilokain  masing-masing  2.5 %  atau  masing-masing  5 %. EMLA  dioleskan  dikulit  intak  1-2  jam  sebelum tindakan  untuk  mengurangi  nyeri  akibat  kanulasi  pada  vena  atau  arteri  atau  untuk  miringotomi  pada  anak, mencabut  bulu  halus  atau  buang  tato. Tidak  dianjurkan  untuk  mukosa  atau  kulit  terluka.

8. Ropivakain  ( naropin )  dan  levobupivakain  ( chirokain ).

Penggunaannya  seperti  bupavakain, karena  kedua  otot  tersebut  merupakan  isomer  bagian  kiri  dari  bupivakain  yang  dampak  sampingnya  lebih  ringan  dibandingkan  bupivakain. Bagian  isomer  kanan  dari  bupivakain  dampak  sampingnya  lebih  besar.

Konsentrasi  efektif  minimal  0.25 %.